雄黄无论外敷或内服均可起到以毒攻毒的作用，内服可用于治疗肠内寄生虫所致的虫积腹痛，外用可治疗毒蛇咬伤、疮肿、皮癣等症。雄黄内服能燥湿化痰，截疟，可用于治疗癫痫、疟疾、积块、鼻中息肉等病症，但因其毒性较大，目前已不常用。体外雄黄对金黄色葡萄球菌有杀灭作用，提高浓度还能杀死大肠杆菌;1%雄黄对人型、牛型结核杆菌有抑制作用;水浸对堇色毛癣菌等多种致病性皮肤真菌有不同程度的抑制作用。此外，雄黄还具有抗疟原虫作用。雄黄能通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞DNA合成、提高细胞免疫等多重因素发挥抗肿瘤作用。雄黄辛热有毒，内服需慎用，中病即止，不宜长期服用。外涂亦不可大面积涂抹或长期使用，以免皮肤吸收积聚物而中毒。怀孕和阴亏血虚的人应该禁用。