白术含有14%的挥发油，主要成分为苍术醇、苍术酮等，并含有维生素A。根茎含约1.4%的挥发油，油中含有苍术酮，尚含白术内酯甲、乙、芹烷二烯酮、β-芹油烯、桉树萜;另有含氧香豆素、糖类、树脂等营养成分。白术的提取物的PAM对脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用，在一定浓度范围内可促进淋巴细胞转化，达到提高免疫细胞功能的目的。白术挥发油对腹水癌及淋巴肉瘤腹水型有较强的抑制作用，药学研究表明：高纯度的白术注射液具有抗肿瘤作用，能有效降低肿瘤细胞增殖速度，降低肿瘤组织侵袭性。白术中的双白术内酯能降低右心房肌的收缩速度，减缓其心率，使左心房肌的正性阶跃性下降，而在静息后对左心房肌的增强作用不明显。白蛋白醇提物对未孕子宫自发收缩有明显抑制作用，对催产素和益母草引起的子宫兴奋有明显抑制作用。