钩藤有降血压、抑制子宫收缩、调节心率等作用。钩藤在临床上常用于降血压，其煎剂在不同的浓度下都具有降血压的作用，疗效始于服药后2~7天，以10天为最强，血压整体下降的曲线是坡度线，即钩藤降压为温和降压，对食用者副作用较小。子宫的收缩是由子宫中的平滑肌调节的，平滑肌的收缩需要钙离子刺激收缩蛋白才能实现，钩藤中所含的碱性成分对钙离子通道有阻断作用，抑制钙离子的内流，随着浓度的升高抑制作用越强，对子宫收缩有较强的作用。钩藤能减缓豚鼠离体心房自发性节律，抑制心房收缩力，不受阿托品的影响。可以非竞争性地拮抗异丙肾上腺素的正性变异，起到负性变异和负性变异的作用，这可能与抑制心肌细胞的膜钙转运有关。可以防治心律不齐。