白头翁有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效。白头翁的很多有效成分都是水溶性物质，而且杀虫力很强，用白头翁的煎剂清洗阴道，对于滴虫型阴道炎有很好的治疗作用。白头翁含有一种独特的植物激素类——白头翁素，其成分复杂，含有十几种三萜皂苷，具有很强的抗氧化作用，以抑制肝内过氧化物质的释放为主，提高Mn超氧化物歧化酶的活性。白头翁含白头翁素、白头翁灵、白头翁英等物质，这些生物活性都很强，具有抗病毒作用，特别是对乙型肝炎病毒有针对性地抑制作用，能使之失活，失去感染活力，常用于肝病的治疗。白头翁具有较强的杀虫作用，常用白头翁煮水杀灭肠道蛔虫、溶组织内阿米巴等寄生虫，效果明显。白头翁对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌等均有明显的抑菌作用，且内服外用均有较强的抗菌消炎作用。